RIVAROXABAN
Forme Doza: Tableta të veshura me film Xarelto 10 mg, Xarelto 15 mg dhe Xarelto 20 mg
Emri gjenerik: Rivaroxaban
Emri Tregtar: Xarelto
Mekanizmi i veprimit të barit:
Rivaroxabani ka një selektivitet të lartë në frenimin direkt të faktorit Xa dhe gëzon biodisponibilitet oral 80-100%.
Aktivizimi i faktorit X në faktorin Xa (FXa) nëpërmjet rrugës së jashtme dhe të brendshme të koagulimit, luan një rol kryesor në kaskadën e koagulimit të gjakut. Faktori Xa kthen direkt protrombinën në trombinë nëpërmjet kompleksit të protrombinazës, dhe pas një zinxhiri reaksionesh biokimike në formë kaskade, formohet rrjeta e fibrinës dhe aktivizimi i pllakëzave nga trombina.
Rrjeta e fibrinës, e bën trombin më të qëndrueshëm në kohë. Duke qenë se kaskada e koagulimit ka natyrë amplifikuese, një molekulë e faktorit Xa është në gjendje të prodhojë më shumë se 1000 molekula trombinë. Për më tepër, shpejtësia e reaksionit të protrombinazë- Faktorit Xa I lidhur, rritet 300 000 herë në krahasim me atë të Faktorit Xa të lirë dhe shkakton një prodhim të vrullshëm të trombinës.
Frenuesit selektiv të Faktorit Xa mund ta ndërpresin amplifikimin e vrullshëm të prodhimit të trombinës. Rrjedhimisht disa teste të veçanta apo të përgjithshme ndikohen nga rivaroxabani. Tek njerëzit është vërejtur se frenimi i aktivitetit te FXa, varet nga doza.
Indikacioni dhe kriteret e përdorimit:
XARELTO 10 mg
Indikacioni
Parandalimi i tromboembolive venoze në pacientët adultë që i nënshtrohen kirurgjisë madhore ortopedike të kokës së femurit dhe gjurit.
Dozimi
Doza e rekomaduar është 10 mg rivaroxaban një herë në ditë me ose pa ushqim. Doza fillestare duhet të merret 6 deri në 10 orë pas kirurgjisë, vetëm pasi të jetë vendosur hemostaza. Nuk kërkohet modifikim i dozës tek pacientët me dëmtime të lehta renale (klirensi i kreatininës 50-80 ml/min) ose me dëmtime të moderuara renale (klirensi i kreatininës 30-49 ml/min). Kohëzgjatja e mjekimit varet nga rreziku individual i pacientit për tromboemboli venoze i cili përcaktohet nga lloji i kirurgjisë ortopedike.
Për pacientët që i nënshtrohen kirurgjive madhore të kokës së femurit (legenit), rekomandohet një kohëzgjatje mjekimi prej 5 javësh.
Për pacientët që i nënshtrohen kirurgjive madhore të gjurit, rekomadohet një kohëzgjatje mjekimi prej 2 javësh.
XARELTO 15mg/20 mg
Parandalimi i aksidenteve cerebrovaskulare dhe i embolive sistemike në pacientet adult me fibrilacion atrial jovalvular që kanë të paktën një nga faktorët e mëposhtëm të riskut: Insufiçiencë kardiake kongjestive, Hipertension, Moshe ≥75 vjeç, Diabet mellitus, Aksident të mëparshëm cerebrovaskular ose atak ishemik tranzitor.
Dozimi:
Doza e rekomanduar është 20 mg një herë në ditë me ushqim. Terapia me Xarelto duhet të vazhdojë sipas gjykimit të mjekut përkatës.
Në pacientët me dëmtim të moderuar të funksionit renal (klirensi i kreatininës 30-49 ml/min) ose me dëmtim të rëndë (klirensi i kreatininës 15-29 ml/min), përdoret doza 15 mg një herë në ditë, me ushqim (referoju Xarelto 15 mg).
Trajtimi i trombozës se venave te thella (TVT), dhe embolisë pulmonare (EP) dhe parandalimin e trombozës së venave të thella (TVT) rekurente dhe embolisë pulmonare (EP) rekurente tek pacientët adultë.
Në trajtimin e Sëmundjeve Arteriale si:
- Obliteracionet arteriale me natyrë arteriosklerotike
- Në të sëmuret me ishemi akute arteriale dhe me fibrilacion arterial jo valvular.
- Në të sëmurët arteriale të operuar qe kane kryer By-passe arteriale periferike me natyrë arteriasklerotike dhe që kanë perdorur graft venoz ul rrezikun për trombozë. Dhe ka përparësi në krahasim me Warfarin se nuk ka nevojë të monitorohet dhe të dozohet nga laboratori.
Kostot socio-ekonomike të Tromboembolive Venoze
Patologjitë tromobembolike janë shumë të shpeshta e me komplikacione të shumta, me pasoja për individin dhe shoqërinë.
Tromboembolia venoze (TVE) përfshin trombozën e venave të thella (TVTH) dhe embolinë pulmonare (EP). Është sëmundje kardiovaskulare që renditet e treta për nga shpeshtësia me një incidencë të përgjithshëm vjetor prej 100-200 per 100 000 banorë. VTE mund të jetë vdekjeprurëse në fazën akute apo të çojë në sëmundje kronike dhe paaftësi, por ajo gjithashtu është shpesh e parandalueshme. PE akut është prezantimi më serioz klinik i VTE. Duke qenë se PE është, në shumicën e rasteve, pasojë e DVT, shumica e të dhënave ekzistuese për epidemiologjinë e saj, faktorët e rrezikut, dhe historinë natyrore janë nxjerrë nga studime që kanë ekzaminuar VTE si një e tërë.
Rivaroxabani ka disa përparësi ndaj antikoagulantëve tradicionalë:
Një tabletë, një herë në ditë nga goja.
Nuk kërkon monitorim rutinë të koagulimit.
Efekte të shpejta dhe të fuqishme antikoaguluese, (brenda 2-4 orësh).
Biodisponibilitet Oral të Lartë: > 80%.
Potencial të ulët për ndërveprim me medikamente të tjera ose ushqime.
Dozë fikse pavarësisht moshës, gjinisë, mbipeshës ekstreme.
Antagonistët e Vitaminës K janë Sintroni dhe Warfarina.
Për arsyet e përmendura më sipër, rivaroxaban përbën një revolucion në fushën e mjekimit me antikoagulantë oralë, duke i ofruar pacientëve një mjekim efikas, pa nevojën e monitorimit rutinë të koagulimit të gjakut.
Dozimi
Trajtimi i Trombozës së Venave të Thella (TVT), Embolisë Pulmore (EP) dhe parandalimi i trombozës së venave të thella rekurente dhe embolisë pulmonare rekurente.
Doza e rekomanduar për fillimin e trajtimit të trombozës akute të venave të thella ose EP është 15 mg, dy herë në ditë për tre javët e para dhe më pas 20 mg, një herë në ditë për trajtimin e vazhdueshëm dhe parandalimin e trombozës rekurrente të venave të thella dhe embolisë pulmonare, siç është treguar në tabelën më poshtë.
| Skema e dozimit | Doza maksimale ditore | |
| Dita 1-21 | 15 mg dy herë në ditë | 30 mg |
| Dita 22 dhe ne vazhdim | 20 mg nje here ne dite | 20 mg |
Zgjatja e trajtimit duhet të jetë individuale dhe duhet përcaktuar me kujdes pas vlerësimit të përfitimit nga trajtimi kundrejt rrezikut për hemorragji (shikoni paragrafin 4.4 të përmbledhjes së karakteristikave të produktit). Trajtimi për një kohë të shkurtër (të paktën 3 muaj) duhet bazuar në faktorët e rrezikut tranzitor (kalimtar) (p.sh. ndërhyrje kirurgjikale e kohëve të fundit, trauma, imobilizim (paaftësi për të lëvizur) dhe trajtimi për kohë të gjatë duhet bazuar në faktorët e rrezikut të përhershëm ose tromboembolisë idiopatike të venave të thella ose embolisë pulmonare.
Nëse pacienti harron të marrë një dozë Xarelto gjatë fazës së trajtimit me 15 mg dy herë në ditë (ditët nga 1-21), pacienti duhet të marrë menjëherë Xarelto për të siguruar marrjen e 30 mg Xarelto në ditë. Në këtë rast mund të merren njëherësh 2 tableta nga 15 mg. Ditët në vazhdim pacienti duhet të vazhdojë marrjen e tabletave sipas rekomandimit, dy herë në ditë nga 15 mg.
Nëse pacienti harron të marrë një dozë Xarelto gjatë fazës së trajtimit me 1 tabletë në ditë (dita 22 dhe në vazhdim), pacienti duhet ta marrë Xarelton menjëherë sapo të kujtohet dhe të vazhdojë ditën tjetër me marrjen e tabletave sipas rekomandimit.
Ndërrimi i mjekimit: Kalimi nga trajtimi me Antagonistë të Vitaminës K (AVK) në Xarelto
Për pacientët që trajtohen për parandalimin e insultit cerebral dhe embolisë sistemike, trajtimi me Antagonistë të Vitaminës K duhet të ndërpritet dhe të fillohet terapia me Xarelto kur indeksi INR është <=3.0.
Për pacientët që trajtohen për Trombozë të Venave të Thella (TVT), Emboli Pulmonare (EP) dhe për parandalimin e TVT-ve rekurrente dhe embolisë pulmonare rekurente, trajtimi me Antagonistë të Vitaminës K duhet të ndërpritet dhe të fillohet terapia me Xarelto kur indeksi INR është <= 2.5.
Kur pacientit i ndërrohet terapia nga barna Antagoniste të Vitaminës K në Xarelto, vlerat e indeksit INR do të pësojnë një rritje false pas marrjes së Xareltos. Indeksi INR nuk është në gjendje të masë aktivitetin antikoagulant të Xareltos, dhe për këtë arsye nuk duhet të përdoret si i tillë.
Ndërrimi i mjekimi: Kalimi i mjekimit nga antikoagulantët parenteral në Xarelto Për pacientët të cilët aktualisht marrin një antikoagulant parenteral, trajtimi me Xarelto duhet të fillojë 0-2 orë para orarit të planifikuar të marrjes së barit parenteral (p.sh. të Heparinave me Masë të Vogël Molekulare) ose në kohën e ndërprerjes së administrimit të një bari antikoagulant parenteral që merret në mënyrë të vazhdueshme (p.sh. të heparinës së pafraksionuar intravenoze).
Ndërrimi i mjekimit: Kalimi i mjekimit nga Xarelto në antikoagulantë parenteral Pacientit duhet t’i jepet doza e parë e antikoagulantit parenteral në kohën kur ishte planifikuar të merrej doza tjetër e Xareltos.
Popullata të veçanta;
Dëmtimet renale
Të dhënat e kufizuara klinike për pacientët me dëmtime renale të rënda (klirensi i kreatininës 15 – 29 ml/min) tregojnë se përqëndrimet plazmatike të rivaroksabanit rriten në mënyrë domethënëse, për këtë arsye Xarelto duhet të përdoret me shumë kujdes tek këta pacientë. Nuk rekomandohet përdorimi i Xareltos tek pacientët me klirens të kreatininës < 15 ml/min.
Tek pacientët me dëmtime renale mesatare (klirensi i kreatininës është 30-49 ml/min) duhet të aplikohen dozat e rekomanduara si më poshtë:
- Për parandalimin e insultit cerebral dhe embolisë sistemike tek pacientët me fibrilacion atrial jo valvular, doza e rekomanduar është 15 mg një herë në ditë.
- Për trajtimin e tromboembolisë së venave të thella (TVT), trajtimin e embolisë pulmonare (EP) dhe parandalimin e tromboembolisë rekurrent të venave të thella (TVT) dhe embolisë pulmonare (EP) rekurente:
Pastaj doza e rekomanduar është 20 mg një herë në ditë. Reduktim i dozës në 15 mg një herë në ditë duhet marrë në konsideratë nëse risku për hemorragji tejkalon riskun e TVT dhe EP rekurente. Rekomadimi për përdorimin e dozës 15 mg bëhet duke u bazuar në metodën farmakokinetike (PK) dhe nuk është studiuar në këtë kuadër klinik.
Nuk ka nevojë për përshtatje të dozës në pacientët me dëmtime renale të lehta (klirensi i kreatinës 50-80 ml/min)
Dëmtimet hepatike
Xarelto kundërindikohet tek pacientët me sëmundje hepatike të shoqëruara me koagulopati me rrezik për hemorragji klinikisht të rëndësishme duke përfshirë edhe pacientët që vuajnë nga ciroza dhe sëmundja Child Pugh të kategorisë B dhe C.
Popullatat e moshuara
Nuk nevojitet rregullim i dozës.
Pesha trupore
Nuk nevojitet rregullim i dozës.
Gjinia
Nuk nevojitet rregullim i dozës.
Popullatat pediatrike
Siguria dhe efikasiteti i Xareltos tek fëmijët në moshë 0-18 vjeç nuk është përcaktuar ende. Nuk ka të dhëna të mjaftueshme për të arritur në një përfundim të saktë. Prandaj përdorimi i Xareltos në këtë grupmoshë nuk rekomandohet (tek fëmijët nën 18 vjeç).
Mënyra e administrimit
Tableta për përdorim nga goja. Xarelto 10 mg merret me ose pa ushqim. Xarelto 15 mg dhe 20 mg merret me ushqim.
Për pacientë që e kanë të pamundur të gëlltisin tabletat e plota, Xarelto mund të thërmohet dhe të përzihet me ujë ose pure molle, menjëherë para përdorimit dhe të merret nga goja. Menjëherë pas marrjes së tabletës Xarelto të thërmuar, 15 ose 20 mg, duhet të merret ushqim.
Tableta Xarelto e thërmuar mund të jepet edhe nëpërmjet tubit gastrik pas konfirmimit për vendosjen korrekte të këtij tubi. Tableta e thërmuar duhet të administrohet me në sasi të vogël uji nëpërpjet tubit gastrik i cili duhet të shpëlahet me uje dhe menjëherë pas marrjes së tabletes së thërmuar të jepet ushqim parenteral.
Kundërindikacionet
- Mbindjeshmëri ndaj lëndës aktive ose ndaj ndonjë prej përbërësve të tjerë.
- Hemorragji aktive klinikisht e rëndësishme
- Lezion apo situatë të tillë shëndetësore që konsiderohet se përbën rrezik domethënës për hemorragji madhore. Këtu përfshihen: ulçera të pranishme ose rekurrente gastrointestinale, prania e neoplazmave malinje me rrezik të lartë për hemorragji, dëmtime të kohëve të fundit në tru ose në shtyllën kurrizore, ndërhyrje kirurgjikale cerebrale, spinale ose oftalmike të kohëve të fundit, hemorragji intrakraniale e kohëve të fundit, variçe ezofagale të konfirmuara ose të dyshuara, keqformime arteriovenoze, aneurizma vaskulare ose çrregullime vaskulare madhore intraspinale ose intracerebrale.
- Kundërindikohet përdorimi në të njëjtën kohë i çfarëdo antikoagulanti tjetër p.sh. heparinë të pafraksionuar, heparinë me peshë të ulët molekulare (enoxaparin, deltaparin e.t.j.), derivate të heparinave (fondaparinux e.t.j.), antikoagulantët oralë (warfarin, dabigatran etexilate, apixaban e.t.j.) me përjashtim të situatës kur ndryshohet trajtimi nga/apo në rivaroxaban ose kur jepet heparinë e pafraksionuar në dozat e nevojshme për të mbajtur të hapur një kateter qendror venoz ose arterial.
- Sëmundje hepatike të shoqëruara me koagulopati dhe rrezik klinikisht të rëndësishëm për hemorragji, duke përfshirë pacientët cirrhotik klasa Child-Pugh B dhe C.
- Shtatzënia dhe ushqyerja me gji.
Efikasiteti dhe siguria e Xareltos nuk janë studiuar në popullatën pediatrike (fëmijë të moshës 0 – 18 vjec) ndaj nuk rekomandohet përdorimi i Xareltos në këtë grupmoshë.
Të dhëna të kufizuara klinike në pacientët me klirens të kreatininës më të vogël se 15 ml/min, tregojnë një rritje të konsiderueshme të përqëndrimit plazmatik të barit. Për këtë arsye Xarelto nuk përdorët në pacientët me klirens të kreatininës < 15 ml/min.
Tabelë përmbledhëse
| Indikacioni | Doza maksimale ditore-klirensi i kreatininës brenda normave | Klirensi I kreatininës 50-80 ml/min* | Klirensi I kreatininës 15-49 ml/min
|
| Parandalimi i tromboembolive venoze në pacientët adultë që i nënshtrohen kirurgjisë madhore ortopedike të kokës së femurit (legenit) ose gjurit | 10 mg | 10 mg | 10 mg |
| Trajtimi dhe parandalimi së trombozës së venave të thella dhe embolise pulmonare tek pacientët adultë. | Dita 1-21:
30 mg (2×15 mg)
Dita 22 dhe ne vazhdimesi: 20 mg |
30 mg
(2×15 mg)
20 mg |
30 mg
(2×15 mg)
15 mg (sipas gjykimit mjekesor)** |
| 1. Parandalimi aksidenteve cerebrovaskulare dhe i embolive sistemike në pacientet adult fibrilacion me atrial jovalvular që kanë të paktën një nga faktorët e mëposhtëm të riskut:
a. Insufiçiencë kardiake kongjestive b. Hipertension c. Diabet mellitus d. Aksident të mëparshëm cerebrovaskular ose atak ishemik tranzitor. |
20 mg | 20 mg | 15 mg |
Komentet